阿qi霉素-離子交換樹脂復(fù)合物的制備及其掩味與調(diào)控釋藥作用

摘要：為掩蓋阿qi霉素(azithromycin,AZI)苦味和個性化調(diào)控藥物釋放速度以減少胃腸道刺激，分別以羥丙基纖維素(hydroxypropyl cellulose,HPC)和尤特奇RS100修飾制備速釋型AZI-AmberliteTM IRP64/HPC和緩釋型AZI-AmberliteTM IRP69/RS100進而組合以實現(xiàn)控制釋放。對AZI-離子交換樹脂復(fù)合物的載藥量、藥物利用率進行測定，通過差示掃描量熱分析和X射線衍射對AZI-離子交換樹脂復(fù)合物進行結(jié)構(gòu)表征，測定其潤濕度、掩味效果、體外溶出和釋放行為。結(jié)果顯示，形成的AZI-離子交換樹脂復(fù)合物改變了藥物原有的結(jié)晶狀態(tài)，2.5%HPC修飾的AZI-AmberliteTM IRP64/HPC和0.5%RS100修飾的AZI-AmberliteTM IRP69/RS100掩味效果良好，兩者以對應(yīng)AZI含量為13∶67的比例組合可以實現(xiàn)AZI在前面10min的快速釋放和后期的6 h內(nèi)平穩(wěn)釋藥。結(jié)果表明，經(jīng)表面修飾制得的AZI-離子交換樹脂復(fù)合物及其組合物能夠掩蓋AZI苦味并可實現(xiàn)對藥物釋放速度的靈活調(diào)節(jié)，為AZI新制劑的研究開發(fā)奠定了基礎(chǔ)。

關(guān)鍵詞：阿qi霉素;離子交換樹脂;掩味;組合控釋;