*的詳細信息114-07-8

威霉素；*；新【外文名】

Erythromycin,EM,EMU-V,Eryc,Ethryn,E-Mycin,Gluceptate,Ilotycin

*是由*鏈霉菌（Streptomyces erythreus）所產生的大環內酯（macrolide）系的代表性的抗菌素。主要對革蘭氏陽性菌具有抗菌性。LD50為200―400毫

*藥物粉劑

克/公斤，作用機理在于與細菌的聚核糖體結合而抑制肽鏈的延伸。

CAS號 114-07-8

EINECS號 204-040-1

分子式 C37H67NO13

分子量 733.93

InChI編碼InChI=1/C37H67NO13/c1-14-25-37(10,45)30(41)20⑷27(39)18⑵16-35(8,44)32(51-34-28(40)24(38⑾12)15-19⑶47-34)21⑸29(22⑹33(43)49-25)50-26-17-36(9,46-13)31(42)23⑺48-26/h18-26,28-32,34,40-42,44-45H,14-17H2,1-13H3/t18-,19+,20+,21+,22-,23+,24-,25-,26+,28+,29+,30-,31+,32-,34-,35-,36-,37-/m1/s1

密度：1.2g/cm3^[1] 

熔點：138-140℃

沸點：818.4°C at 760 mmHg

閃點：448.8°C

蒸汽壓：4.94E-31mmHg at 25°C

白色或類白色結晶或粉末；無臭；味苦；微有引濕性。該品在甲醇、乙醇或丙酮中易溶，在水中極微溶解。0.066%水溶液的pH值應為8.0～10.5。該品的干燥狀態或在中性和弱堿性液中較為穩定，而在酸性條件下不穩定，pH值低于4時迅即破壞。

藥理

1、藥效學

抗菌譜近似*，對革蘭陽氏性菌如金葡菌（包括耐*菌株）、肺炎球菌、鏈球菌、炭疽桿菌、豬丹毒絲菌、李斯特氏菌、*棱菌、氣腫疽梭菌等均有較強的抗菌作用。敏感的革蘭氏陰性菌有流感嗜血桿菌、腦膜炎球菌、布魯氏菌、巴斯德氏菌等，不敏感者大多為腸道桿菌如大腸桿菌、沙門氏菌等。此外。對彎桿菌、某些螺旋體、支原體、立克次體和衣原體等也有良好作用。

細菌對*已出現不斷增長的耐藥性，使用療程較長還可出現誘導性耐藥。細菌常因23s核糖體RNA上的腺嘌呤殘基轉錄后甲基化而對*耐藥。此外，阻止藥物穿透細菌細胞膜也可發生耐藥。

2、藥動學

*內服能吸收，但可被胃酸破壞。豬按每1kg體重50mg量喂服**，1h達血藥峰濃度，有73%的豬在血中較長時間地維持大于1μg/mL的濃度。給豬靜脈注射乳糖酸*（8mg/kg）后5min血濃度為7.62μg/mL，1h后降至1μg/mL，6h僅存0.06μg/mL。同量給黃牛一次靜脈注射，0.08h血清濃度為14.09μg/mL，1h降至2.88μg/mL，6h尚存0.50μg/mL。

產蛋雞肌內注射25mg/kg后0.5h達血藥峰濃度（1.3μg/mL），口服100mg/kg后1h達血藥峰濃度（0.59μg/mL），在飲水中投喂（0.5~1g/L）血中濃度甚低（0.08~0.76μg/mL）。

*能廣泛分布到各種組織和體液中，其表觀分布容積為豬3.3L/kg，黃牛為1.62L/kg。在肝和膽汁中含量zui高，而在腦脊液中zui低。

*在肝內有相當量被滅活，主要經膽汁排泄，部分在腸道中重吸收，少量以原形經尿排泄。其消除半衰期為豬1.21h，黃牛1.97h。

用途

主要用于耐*金黃葡萄球菌及其他敏感菌所致的各種感染，如肺炎、子宮炎、乳腺炎、敗血癥等。

對雞支原體病（慢性呼吸道病）和傳染性鼻炎也有相當療效。也可配成*或軟膏用于皮膚和眼部感染。

對魚類白頭白嘴病、爛鰓病及腎臟病有良好的療效。

*可作為*過敏動物的替代藥物。

藥物相互作用

1．*對*和*類的效應有拮抗作用，不宜同用。

2、β-內酰胺類藥物與該品（作為抑菌劑）聯用時，可干擾前者的殺菌技能。故在治療需要發揮快速殺菌作用的疫患時，兩者不宜同用。

注意

該品忌與酸性物質配伍。內服雖易吸收，但能被胃酸破壞，可應用*或耐酸的依托*（Erythromycin estolate）即*丙酸酯的十二烷基硫酸鹽。

用法與用量

犬、貓：

內服一次量：每1kg體重10～20mg，一日2次，連用3～5日。

外用：將*或軟膏涂于眼瞼內或皮膚粘膜上。

魚：

內服：發病季節用*拌飼料投喂，每百公斤魚用藥1克，第二至第六天每天用0.5克，連續6天作治療之用。

外用：全池潑灑0.3ppm

制劑與規格

**：⑴0.125g(12.5萬單位）⑵0.25g(25萬單位）

*片：⑴0.05g(5萬單位）⑵0.125g(12.5萬單位）⑶0.25g(25萬單位）

*軟膏1%

**0.5%^[2]