【蘭光案例】醫(yī)用口腔速溶膜劑的性能測試建議

　　口腔速溶膜劑是一種將藥物活性成分溶解或分散于膜材料中，加工成型的單層、多層或復(fù)合層的膜劑。一般放置在舌下、頰部等口腔黏膜處，唾液潤濕30秒內(nèi)即可崩解，適宜兒童、精神患者等具有主客觀吞咽困難的病患使用。釋放的藥物成分，經(jīng)口腔黏膜和食管組織進(jìn)入血液，能有效避免受過效應(yīng)，起效迅速。

　　作為一種新型的口腔粘膜粘附給藥系統(tǒng)，口腔速溶膜劑的研究和應(yīng)用尚不成熟，也沒有相應(yīng)的質(zhì)量控制標(biāo)準(zhǔn)。經(jīng)過查閱諸多文獻(xiàn)資料并結(jié)合自身的檢測經(jīng)驗，我們發(fā)現(xiàn)目前該材料的質(zhì)量控制主要集中在以下幾個方面：

　　1、外觀。口腔速溶膜劑的成膜外觀應(yīng)平整光潔，色澤均勻無氣泡。

　　2、厚度及均勻性。成膜應(yīng)具有一定的厚度，太薄不易使用，太厚則溶解緩慢，成本上升。濟(jì)南蘭光測試工程師建議分別沿橫向和縱向平均取3個點(diǎn)，膜四個角分別取1個點(diǎn)，膜中心取1個點(diǎn)。利用Labthink C640測厚儀測試11個點(diǎn)的厚度，計算均值和標(biāo)準(zhǔn)偏差。

　　3、機(jī)械性能。口腔速溶膜劑成膜的機(jī)械性能會很大程度上影響使用體驗，尤其是抗拉強(qiáng)度和斷裂伸長率兩個指標(biāo)。抗拉強(qiáng)度意味著膜劑材料在拉斷時截面上承受的zui大應(yīng)力值，斷裂伸長率代表著膜劑材料受力拉伸時，斷裂時增加的長度與原始長度的比值，兩者共同反映了膜劑的韌性和強(qiáng)度。

　　濟(jì)南蘭光測試工程師建議：可取寬15mm，長15cm的膜試樣利用Labthink XLW（EC）智能電子拉力試驗機(jī)50mm/min的速度縱向拉伸，直至膜斷裂，記錄讀數(shù)，系統(tǒng)能自動計算抗拉強(qiáng)度和斷裂伸長率。

　　對于小尺寸口腔速溶膜劑的成品，也可以直接測試。重慶醫(yī)藥工業(yè)研究院、福安藥業(yè)集團(tuán)以及重慶醫(yī)科大學(xué)的幾位研究人員曾研制過阿立哌唑口腔膜劑，他們將成膜切割為2cm×3cm大小，利用LabthinkXLW（PC）智能電子拉力機(jī)以25mm/min做抗拉強(qiáng)度和斷裂伸長率的測試，也能獲得科學(xué)的測試數(shù)據(jù)。詳情請見文獻(xiàn)《阿立哌唑口腔膜劑的制備與質(zhì)量評價》。

　　4、崩解時限。中國醫(yī)藥工業(yè)研究總院藥物制劑國家工程研究中心陳芳等人建議，可參照《中國藥典》2010版二部附錄X A崩解時限檢查法測定，觀察并記錄膜劑全部溶化并通過篩網(wǎng)的時間。詳情請見文獻(xiàn)《流延法制備口溶膜劑及其質(zhì)量評價》。

　　5、粘附性能。武漢理工大學(xué)化工學(xué)院制藥工程系劉小平等人提出了口腔膜劑粘附力和粘附時間的測定思路。詳情請見文獻(xiàn)《黃芩苷雙層緩釋口腔貼膜的制備工藝研究》。

　　粘附力：取豬大腸內(nèi)膜，于PH7.4等滲磷酸鹽緩沖液中32℃浸泡30min，使用時剪取3cm×3cm的兩塊，黏膜面朝外，用膠黏劑將背襯層粘附在兩塊平臺上，將膜劑潤濕置兩塊大腸黏膜之間，稍壓兩分，測定拉開黏膜和膜劑的力值。濟(jì)南蘭光工程師建議：也可采用同試樣，利用拉力機(jī)或電子剝離機(jī)測試其180°剝離力來表征該項性能。

　　粘附時間：武漢理工大學(xué)的研究人員選取已去污、相對平整的新鮮豬大腸若干，剖開，攤平，分別在黏膜上粘貼膜劑三片，掛在37℃、PH6.2的恒溫水浴中，記錄各膜劑的粘附時間。

　　Labthink蘭光，致力于通過包裝檢測技術(shù)提升和檢測儀器研發(fā)幫助客戶應(yīng)對包裝質(zhì)量難題，持續(xù)檢測技術(shù)的創(chuàng)新風(fēng)向，助力包裝相關(guān)產(chǎn)業(yè)的品質(zhì)安全。