藥物誘導的人類 hERG 離子通道阻滯與患者潛在的致死性室性快速心律失常的易感性有關。近年來,FDA 批準的一些藥物由于對 hERG 的脫靶作用而退出市場。因此,在藥物發現過程的早期階段,迫切需要鑒定能夠阻斷 hERG 通道的化合物。
在此,我們展示在 FlexStation 3 多功能酶標儀上,一種新的鉀離子通道檢測試劑盒研究 hERG 化合物活性的用途。這種
分析方法利用了tuo離子 (Tl+) 的滲透性,通過鉀離子通道進入胞質,然后被一種新型熒光指示劑檢測到。7 種參照的 hERG
阻滯劑在中等 通 量細胞試 驗中進 行檢 測,并將 FLIPR TetraSystem 和 IonWorks Barracuda Plus Automated Patch
Clamp System 收集的數據值進行比較。
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